Dược lý Retigabine

Cơ chế hoạt động

Retigabine hoạt động như một chất mở kênh kali KCNQ/Kv7 thần kinh, một cơ chế hoạt động khác biệt rõ rệt so với bất kỳ thuốc chống co giật hiện nay.[5][6][7] Cơ chế hoạt động này tương tự như cơ chế flupirtine tương tự về mặt hóa học,[15] được sử dụng chủ yếu cho các đặc tính giảm đau.

Dược động học

Retigabine được hấp thu nhanh chóng, và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương từ nửa giờ đến 2 giờ sau một liều uống duy nhất. Nó có sinh khả dụng đường uống cao vừa phải (50-60%), khối lượng phân phối cao (6.2 L/ kg) và thời gian bán hủy thiết bị đầu cuối từ 8 đến 11 giờ.[14] Retigabine cần liều 3 lần mỗi ngày do thời gian bán hủy ngắn.[8][9][13]

Retigabine được chuyển hóa ở gan, bằng N - glucuronid hóaacetyl hóa. Hệ thống cytochrom P450 không liên quan. Retigabine và các chất chuyển hóa của nó được đào thải gần như hoàn toàn (84%) qua thận.[13][14]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Retigabine http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.10874... http://www.drugs.com/potiga.html http://www.medscape.com/viewarticle/726809 http://www.valeant.com/products/pipeline/neurology... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.fda.gov/AdvisoryCommittees/Calendar/ucm... http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformati... http://www.gpo.gov/fdsys/pkg/FR-2011-12-15/pdf/201... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1562526 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2096728